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广西师范大学化学与药学学院博士研究生在《Angew. Chem. Int. Ed.》发表论文

点击数:88 来源:化学与药学学院 作者: 录入:化学与药学学院 更新时间:2022-09-12

    近期,广西师范大学化学与药学学院无机化学专业博士研究生杨啟源作为第一作者在化学领域国际顶级期刊Angew. Chem. Int. Ed.(德国应用化学)上发表题为“Arene-Ruthenium(II)/Osmium(II) Complexes Potentiate the Anticancer Efficacy of Metformin via Glucose Metabolism Reprogramming”学术论文。《德国应用化学》为化学领域公认的国际顶级期刊,通常仅报道具有高度原创性且是化学科学研究领域的重要研究成果,在全世界化学研究领域具有广泛影响力。

    该论文基于文献报道的低血糖(禁食)和二甲双胍联用可通过调节PP2A-GSK3β-Mcl-1轴抑制肿瘤生长的新发现,提出一种芳基金属配合物+二甲双胍+低血糖的三重联用,通过糖代谢重构增益二甲双胍抗癌作用的策略,以解决二甲双胍与标准化疗联用的临床效果不佳的问题。

    在前期研究发现氧化阿朴菲金属配合物一类极具开发潜力的多靶点、多作用机制的抗癌金属配合物的基础上,论文团队合成了六种氧化海罂粟碱芳基钌/锇配合物。系列实验发现六种芳基钌/锇配合物虽然不具备以甲酸为氢源催化丙酮酸为乳酸的能力,但能显著影响细胞内乳酸堆积,并表现出重构细胞内糖酵解相关酶和基因表达的能力。进一步实验发现,芳基锇配合物5在低血糖下通过葡萄糖代谢重构显著增强二甲双胍的抗癌活性。

    原文链接:https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.202208570